血栓性疾病是一类严重危害人类健康和生命的疾病,可累及全身各个器官及系统,其发病率、致残率和死亡率都很高。目前抗血栓药物共分为3大类:抗血小板凝集药物、溶栓药物和抗凝药物。抗血小板聚集药物(platelet aggregation inhibitors,PAIs)主要通过抑制血小板粘附、释放、聚集功能和血小板活化起到抗血栓效应;溶栓药物(fibrinolytics and anticoagulants)又称为纤维蛋白溶解药,可激活纤溶酶而起到溶栓作用。用于急性心肌梗死、急性缺血性脑血栓形成、急性肺血栓栓塞症;抗凝药物(anticoagulants) 主要包括肝素(heparins)、维生素K抑制剂(vitamin K antagonists,VKAs)、直接凝血酶抑制剂(directthrombin inhibitors,DTIs) 和直接凝血因子Ⅹa抑制剂(direct factor Xa inhibitors) 等。
一家全球医药资讯公司 2014年公布数据显示,2013年全球抗血栓药物市场销售额达235亿美元,占血液系统疾病药物销售额的53.1%,占全球药物销售额的2.7%。尽管目前全球抗血栓药物市场已经接近饱和,市场竞争激烈。但是全球抗血栓药物市场依然具有较好的市场发展前景,预计2018年市场销售额将达到259亿美元。
图1 2013年和2018年不同抗血栓药物市场表现
抗血小板凝集药物是2013年全球市场表现最好的抗血栓药物,全球药物销售额达95亿美元,占全部抗血栓药物销售额的40.4%(见图1)。赛诺菲/百时美施贵宝公司生产的氯吡格雷(商品名波立维)是抗血小板凝集药中的翘楚,2013年全球药物销售额为23亿美元。但是氯吡格雷具有自身的缺陷,如不能被CYP2C19基因突变患者代谢,FDA已经对其发出黑盒子警告。随着波立维在2012年5月专利到期,该药物的全球销售额急剧下滑。2018年抗血小板凝集药物销售额将下滑至19.3%,将丧失抗血栓药物龙头老大的地位。
低分子量肝素2013年全球药物销售额达65亿美元,是销售额排名第二的抗血栓药物,占全部抗血栓药物销售额的27.8%。赛诺菲生产的依诺肝素(Enoxaparin,商品名Lovenox)是销售额最高的低分子量肝素,占同类药物销售额的40.5%。
直接凝血酶抑制剂2013年全球药物销售额为24亿美元,是销售额排名第三的抗血栓药物,占全部抗血栓药物销售额的10.4%。达比加群酯(Dabigatran Etexilate)在该类药物中销售额最高,占同类药物销售额的73.6%。
直接凝血因子FXa抑制剂2013年全球销售额为21亿美元,占全部抗血栓药物销售额的9.6%。拜耳公司生产的利伐沙班(Rivaroxaban)在该类药物中销售额最高,占同类药物销售额的93.6%。2018年直接凝血因子FXa抑制剂药物销售额预计将占抗血栓药物销售额的32.6%,成为销售额最高的抗血栓药物。
溶栓药物2013年全球销售额为13亿美元。罗氏/勃林格殷格翰公司生产的阿替普酶(Alteplase)在该类药物中销售额最高,占同类药物销售额的53.0%。
维生素K抑制剂2013年全球销售额为6.4亿美元,百时美施贵宝公司生产的华法林(商品名Coumadin)在该类药物中销售额最高,占同类药物销售额的23.0%。
目前抗血栓药物市场面临的一个问题是在研的新抗血栓药物与现有抗血栓药物相比,缺乏相同疗效或更优疗效的临床数据,因此很难评估新抗血栓药物的临床效果。同时随着一些抗血栓专利药物的相继过期,特别是氯吡格雷和依诺肝素专利的到期,对抗血栓药物市场产生了巨大影响,预计到2018年抗血栓专利药物Effient、BRIliNTA和Pradaxa将陆续失去专利保护,届时抗血栓药物市场格局将发生新的变动。
来源:新康界