癌症是全球人类疾病和死亡的首要原因。 根据世界卫生组织的统计,2015年有八百八十万例癌症相关死亡,但这只是每年癌症确诊病例的大约一半。 随着人类寿命的增长,世界卫生组织估计在未来的至少二十年里,患癌人数可能还将继续增长百分之七十左右。
为了增加癌症治疗的手段,尤其是开发可以简单廉价生产的药物,阿卜杜拉国王科技大学 Timothy Ravasi 教授和 Christian Voolstra 副教授领导的团队研究了当地传统医学中使用的多种草药的潜在生物活性。
Ravasi教授的博士生Dina Hajjar 说: "用草药防治疾病在沙特阿拉伯很常见, 却几乎没有关于草药医学的科学研究。" 沙特人往往在没有确证草药生物或化学活性的情况下根据祖辈传下的知识使用这些草药。
Ravasi 教授和Voolstra 副教授的团队最初研究了52种植物,后来重点研究了其中3种有希望的植物: 腓尼基桧 (Juniperus phoenicea,在草药领域称作Arar或腓尼基刺柏)、含生草 (Anastatica hierochuntica, 又称作Kaff Maryam或耶利哥玫瑰) 和药西瓜 (Citrullus colocynthis,又称作Hanzel或苦黄瓜)。
他们使用高含量成像筛选技术对被研究的细胞进行表型谱分析,以评估草药的抗癌活性。
该法采用了由Stephan Kremb和Christian Voolstra在2016年开发的一项技术,该技术使用了具有标准化设置的综合标记面板,含有大量标记物--这是一种高效的方式,其他实验室能够很容易地采用。 研究团队将植物提取物不同组分处理细胞得到的细胞学图谱,与一系列已知作用原理的参照化合物的细胞学特性进行了比较。
这让该团队首次发现这三种植物中含有有效的抗癌物质--拓扑异构酶抑制剂,这些化合物能够阻断控制DNA改变的拓扑异构酶,可以用于开发新的抗癌抑制剂。
DNA拓扑异构酶是目前抗肿瘤药物的一个重要作用靶点。与正常细胞不同,Topo酶在肿瘤细胞中表现出不受其他因素影响的高水平表达,因此抑制肿瘤细胞Topo酶的活性就能起到遏制肿瘤细胞快速增殖,进而杀死肿瘤细胞的作用。DNA 拓扑异构酶抑制剂通过影响 Topo 酶作用过程的各个阶段来破坏酶的活性。
"但是在这些化合物进行适当临床试验并用于癌症的临床治疗之前,还有很多要做。在这项研究中发现的活性化合物需要进行评估,还要更深入地了解它们的特征。"Hajjer说,"同时,这些活性化合物需要进行人工合成研究,并进行体内试验。"
这项研究证明,在揭示自然界中未知物质的生物活性方面,使用高含量筛选成像技术是非常有用的。 Hajjar补充说,这项研究还凸显了在沙特阿拉伯自然资源中获取更多精彩发现的机会。
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《Herbal medicine shows potential to treat cancer》
来源:CPhI制药在线(微信号 cphi_cn) 作者:叶枫红
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