高血压是世界最常见的心血管疾病,据估每年导致12.8%的死亡。目前,中国估计有心血管病患者2.9亿,其中仅高血压患者就占2.7亿,高血压无疑成为最重要的公众健康挑战之一。有效控制血压、减慢病情发展、防止对心脑肾靶器官的损害,是该疾病的治疗目标。
降压药种类
目前西医治疗高血压的药物主要包括利尿剂、钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、 AngⅡ 受体阻滞剂、α /β -受体阻断剂等。这些药物往往因副作用多、治疗窗窄等,使用上有一定的限制且需联合用药。植物药具有良好的降压作用,其多途径、多靶点的治疗特色正是研发植物降压药所必须。
中成药整体研发状态
目前国内已上市的中成药中,适应症含高血压的药物有110余种,代表性药物包括:天麻钩藤饮、二仙汤、清脑降压片、复方七芍降压片、珍菊降压片、杜仲降压片、参麦注射液等。中药复方通过对患者的不同证候实行辨证论治,从而起到全面良好的降压效果。另外,约90种具降压作用的中药新药正处于注册审评阶段(咸达数据库,检索日期:2016年3月1日)。
而从单味中药的功效角度分析,降压药主要集中于清热药(菊花、罗布麻、葛根)、活血祛瘀药(牛膝、丹参、川芎)、消导药(山楂、莱菔子)、祛风湿药(防己、桑枝)、补益药(熟地、杜仲)、利水药(泽泻、茯苓)、平肝熄风药(钩藤、石决明)这几大类型,这不仅与高血压患者的常见体征相关,同样也是开发降压新药的重点关注方向。
植物来源降压药全球研发情况
再观全球范围内的研发状况,目前处于研发及上市阶段的植物来源降压药约200种(Thomson Reuters Integrity数据库,检索日期:2016年3月1日),主要为植物单体成分。自1952 年从印度萝芙木中分离出降压药利血平,生物碱一直是植物降压药的重要结构类型,阿码碱、长春胺、粉防己碱等成分均已证实具有良好降压活性。此外,黄酮类、多肽类、甾类等也是降压活性成分的主要结构类群。下表列出了部分具有降压活性的植物来源先导化合物相关研究进展。
表1 近年来从植物中分离得到的降压活性先导化合物
不论是中药复方、单味药、提取物、成分单体,植物降压药以其独特的成分类群及作用机制为降压药的研发提供了新的思路与方向。从传统药物中挖掘灵感,通过对其降压机制的深入研究及结构改进,期待科研人员能开发出更多安全有效的降压药物。
参考文献
1.咸达数据库
2.Thomson Reuters Integrity数据库
3.陈伟伟, 高润霖, 刘力生,等。 《中国心血管病报告2014》概要[J]. 中国循环杂志, 2015(7)。
4.Ren-Ren B A I, Xiao-Ming W U, Jin-Yi X U. Current natural products with antihypertensive activity[J]. Chinese journal of natural medicines, 2015, 13(10): 721-729.
5.索建兰, 丘建荣。 抗高血压中药的研究进展[J]. 中国民族民间医药, 2010, 19(2):21-27.
来源:创药网 作者:hjun