7 种癌肿,28种靶向药物用法和不良反应

医药 来源:肿瘤时间 作者:勤文
2016
02/29
09:43
肿瘤时间
作者:勤文
医药

分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用,来指导临床的工作,本文分病种对激酶抑制剂做了简单总结。

首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:

1. 全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。

2. 胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。

TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或 INR,防止发生出血、胃肠道出血。

3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。

TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。

除了这三种一般不良反应外,针对各种激酶抑制剂,医生们也需要关注下面的不良反应。

非小细胞肺癌(NSCLC)

NSCLC 靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

1. 吉非替尼

作用靶点:EGFR。

治疗:EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC。

不良反应:结膜炎、间质性肺病。

2. 厄洛替尼

作用靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit。

治疗:既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)。

不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常。

3. 埃克替尼

作用靶点:EGFR

治疗:既往化疗失败的 NSCLC

不良反应:较轻

4. 阿法替尼

作用靶点:EGFR、HER2、HER4

治疗:NSCLC,HER2 阳性晚期乳腺癌

不良反应:肾损伤、QT 间期延长

5. 克唑替尼

作用靶点:ALK、cMET、RON

治疗:ALK 阳性 NSCLC

不良反应:视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长

6. 色瑞替尼

作用靶点:ALK、IGF1R。

治疗:对克唑替尼耐药的 NSCLC。

不良反应:疲劳、肝毒性。

乳腺癌

1. 拉帕替尼

作用靶点:HER-1、HER-2

治疗:HER2 阳性乳腺癌

不良反应:肝毒性、LVEF 下降

2. 帕博西尼

作用靶点:CDK-4、CDK-6

治疗:HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌

不良反应:骨髓抑制、血栓

胃肠肿瘤

1. 瑞格非尼

作用靶点:VEGFR2、TIE

治疗:转移性结直肠癌,GIST

不良反应:出血、高血压

2. 阿帕替尼

作用靶点:VEGFR2

治疗:晚期胃癌

不良反应:出血,血小板降低

肾癌

1. 索拉非尼

作用靶点:VEGFR、DGFR。

治疗:不能手术的肾癌、肝癌。

不良反应:手足综合征、低磷血症。

2. 舒尼替尼

作用靶点:VEGFR、DGFR。

治疗:转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST。

不良反应:全身乏力发热。

3. 帕唑替尼

作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT。

治疗:晚期肾癌、软组织肉瘤。

不良反应:肝毒性、头发脱色。

4. 阿西替尼

作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT。

治疗:晚期肾癌。

不良反应:高血压、血液高凝、胃肠穿孔。

黑色素瘤

1. 威罗非尼

作用靶点:RAF V600E。

治疗:恶性黑色素瘤。

不良反应:第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长。

2. 达拉非尼

作用靶点:RAF V600E。

治疗:恶性黑色素瘤。

不良反应:第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病。

3. 曲美替尼

作用靶点:MEK-1、MEK-2

治疗:恶性黑色素瘤

不良反应:心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

甲状腺癌

1. 凡德他尼

作用靶点:EGFR、VEGFR。

治疗:甲状腺髓样癌。

不良反应:QT 间期延长、缺血性脑血管事件。

2. 卡博替尼

作用靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3。

治疗:转移性甲状腺髓样癌。

不良反应:动脉血栓事件、伤口裂开、高血压。

3. 乐伐替尼

作用靶点:VEGFR。

治疗:晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌。

不良反应:高血压、脑病。

血液肿瘤

1. 伊马替尼

作用靶点:Bcr-Abl。

治疗:h(+) CLL,GIST。

不良反应:较轻。

2. 达沙替尼

作用靶点:Bcr-Abl、scr。

治疗:h(+) CLL/ALL,GIST。

不良反应:体液潴留(胸腔积液)。

3. 尼洛替尼

作用靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit。

治疗:h(+) CLL。

不良反应:QT 间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。

4. 帕纳替尼

作用靶点:Bcr-Abl。

治疗:CML,Ph(+)ALL。

不良反应:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄。

5. 博舒替尼

作用靶点:Bcr-Abl。

治疗:h(+) CLL。

不良反应:血小板减少,肾衰,心衰。

6. 拉铁尼伯

作用靶点:TK。

治疗:套细胞淋巴瘤,17p 缺失的 CLL。

不良反应:出血感染,肾毒性。

7. Idelalisib

作用靶点:I3K delta。

治疗:复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤。

不良反应:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎。

8. 鲁索利替尼

作用靶点:JAK1、JAK2。

治疗:骨髓纤维化。

不良反应:血象降低。

来源:肿瘤时间   作者:勤文

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