7 种癌肿,28种靶向药物用法和不良反应

医药 来源:肿瘤时间 作者:勤文
2016
02/29
09:43
肿瘤时间
作者:勤文
医药

分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用,来指导临床的工作,本文分病种对激酶抑制剂做了简单总结。

首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:

1. 全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。

2. 胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。

TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或 INR,防止发生出血、胃肠道出血。

3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。

TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。

除了这三种一般不良反应外,针对各种激酶抑制剂,医生们也需要关注下面的不良反应。

非小细胞肺癌(NSCLC)

NSCLC 靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

1. 吉非替尼

作用靶点:EGFR。

治疗:EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC。

不良反应:结膜炎、间质性肺病。

2. 厄洛替尼

作用靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit。

治疗:既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)。

不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常。

3. 埃克替尼

作用靶点:EGFR

治疗:既往化疗失败的 NSCLC

不良反应:较轻

4. 阿法替尼

作用靶点:EGFR、HER2、HER4

治疗:NSCLC,HER2 阳性晚期乳腺癌

不良反应:肾损伤、QT 间期延长

5. 克唑替尼

作用靶点:ALK、cMET、RON

治疗:ALK 阳性 NSCLC

不良反应:视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长

6. 色瑞替尼

作用靶点:ALK、IGF1R。

治疗:对克唑替尼耐药的 NSCLC。

不良反应:疲劳、肝毒性。

乳腺癌

1. 拉帕替尼

作用靶点:HER-1、HER-2

治疗:HER2 阳性乳腺癌

不良反应:肝毒性、LVEF 下降

2. 帕博西尼

作用靶点:CDK-4、CDK-6

治疗:HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌

不良反应:骨髓抑制、血栓

胃肠肿瘤

1. 瑞格非尼

作用靶点:VEGFR2、TIE

治疗:转移性结直肠癌,GIST

不良反应:出血、高血压

2. 阿帕替尼

作用靶点:VEGFR2

治疗:晚期胃癌

不良反应:出血,血小板降低

肾癌

1. 索拉非尼

作用靶点:VEGFR、DGFR。

治疗:不能手术的肾癌、肝癌。

不良反应:手足综合征、低磷血症。

2. 舒尼替尼

作用靶点:VEGFR、DGFR。

治疗:转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST。

不良反应:全身乏力发热。

3. 帕唑替尼

作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT。

治疗:晚期肾癌、软组织肉瘤。

不良反应:肝毒性、头发脱色。

4. 阿西替尼

作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT。

治疗:晚期肾癌。

不良反应:高血压、血液高凝、胃肠穿孔。

黑色素瘤

1. 威罗非尼

作用靶点:RAF V600E。

治疗:恶性黑色素瘤。

不良反应:第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长。

2. 达拉非尼

作用靶点:RAF V600E。

治疗:恶性黑色素瘤。

不良反应:第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病。

3. 曲美替尼

作用靶点:MEK-1、MEK-2

治疗:恶性黑色素瘤

不良反应:心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

甲状腺癌

1. 凡德他尼

作用靶点:EGFR、VEGFR。

治疗:甲状腺髓样癌。

不良反应:QT 间期延长、缺血性脑血管事件。

2. 卡博替尼

作用靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3。

治疗:转移性甲状腺髓样癌。

不良反应:动脉血栓事件、伤口裂开、高血压。

3. 乐伐替尼

作用靶点:VEGFR。

治疗:晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌。

不良反应:高血压、脑病。

血液肿瘤

1. 伊马替尼

作用靶点:Bcr-Abl。

治疗:h(+) CLL,GIST。

不良反应:较轻。

2. 达沙替尼

作用靶点:Bcr-Abl、scr。

治疗:h(+) CLL/ALL,GIST。

不良反应:体液潴留(胸腔积液)。

3. 尼洛替尼

作用靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit。

治疗:h(+) CLL。

不良反应:QT 间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。

4. 帕纳替尼

作用靶点:Bcr-Abl。

治疗:CML,Ph(+)ALL。

不良反应:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄。

5. 博舒替尼

作用靶点:Bcr-Abl。

治疗:h(+) CLL。

不良反应:血小板减少,肾衰,心衰。

6. 拉铁尼伯

作用靶点:TK。

治疗:套细胞淋巴瘤,17p 缺失的 CLL。

不良反应:出血感染,肾毒性。

7. Idelalisib

作用靶点:I3K delta。

治疗:复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤。

不良反应:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎。

8. 鲁索利替尼

作用靶点:JAK1、JAK2。

治疗:骨髓纤维化。

不良反应:血象降低。

来源:肿瘤时间   作者:勤文

为你推荐

第九十一批仿制药参比制剂目录资讯

第九十一批仿制药参比制剂目录

国家药品监督管理局发布仿制药参比制剂目录(第九十一批)。

2025-04-23 17:29

带状疱疹疫苗“遇冷”,百克生物2024年净利润腰斩资讯

带状疱疹疫苗“遇冷”,百克生物2024年净利润腰斩

近日,国内疫苗龙头企业百克生物发布2024年年报,数据显示,其报告期内实现营收12 29亿元,同比下降32 64%;归属于上市公司股东的净利润2 32亿元,同比下降53 67%。对于营收...

2025-04-23 12:59

国家药监局 海关总署允许进口牛黄试点用于中成药生产资讯

国家药监局 海关总署允许进口牛黄试点用于中成药生产

试点区域为北京、天津、河北、上海、浙江、江西、山东、湖南、广东、四川、福建、广西等12省(自治区、直辖市)。

2025-04-22 18:48

专注心衰管理,合源医疗完成超亿元融资资讯

专注心衰管理,合源医疗完成超亿元融资

三类有源植入产品

2025-04-22 13:17

欧狄沃®在中国获批可切除非小细胞肺癌围术期适应症资讯

欧狄沃®在中国获批可切除非小细胞肺癌围术期适应症

持续丰富早期癌症临床选择

2025-04-22 11:12

从“不患病”到“活得好”!多方联动助力帕金森病全程管理资讯

从“不患病”到“活得好”!多方联动助力帕金森病全程管理

2025年4月11日是第29个“世界帕金森病日”,今年帕金森病日的主题是“人工智能助力帕金森病全程管理”。

2025-04-22 10:59

又一家A股上市药企,退市已定资讯

又一家A股上市药企,退市已定

一直悬在海南普利制药头上的“达摩克利斯之剑”最终还是落下来了。

2025-04-22 09:45

重庆常用药联盟接续集采中选结果资讯

重庆常用药联盟接续集采中选结果

近日,重庆常用药联盟接续集采中选情况公布,该联盟由重庆牵头,联合湖北、广西、海南、贵州、云南、青海、宁夏、新疆及新疆生产建设兵团等十省(区、市)开展的药品集中带量采...

2025-04-21 18:48

降低20%主要心血管不良事件发生风险,诺和盈中国说明书更新资讯

降低20%主要心血管不良事件发生风险,诺和盈中国说明书更新

4月21日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准更新诺和盈®(司美格鲁肽2 4mg)的说明书。

2025-04-21 16:02

全周期智控慢病,诺和诺德与京东健康开启战略合作资讯

全周期智控慢病,诺和诺德与京东健康开启战略合作

2025年4月21日,全球领先的生物制药公司诺和诺德与京东健康在北京正式签署战略合作协议,标志着双方在糖尿病和体重管理领域的合作进入新阶段。依托诺和诺德百年深耕慢病领域的专...

2025-04-21 15:57

康方生物1类新药依若奇单抗上市申请获批,用于中重度斑块状银屑病成人患者资讯

康方生物1类新药依若奇单抗上市申请获批,用于中重度斑块状银屑病成人患者

该药是我国第一个且唯一获批上市的IL-12 IL-23“双靶向”单克隆抗体新药,是康方生物自身免疫性疾病领域首个获批上市的一类新药。

2025-04-21 13:39

阿斯利康乳腺癌1类创新药卡匹色替片中国获批资讯

阿斯利康乳腺癌1类创新药卡匹色替片中国获批

该药适用于联合氟维司群用于转移性阶段至少接受过一种内分泌治疗后疾病进展,或在辅助治疗期间或完成辅助治疗后12个月内复发的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)...

2025-04-21 11:02

辉瑞宣布终止一款口服GLP-1减肥药的临床开发资讯

辉瑞宣布终止一款口服GLP-1减肥药的临床开发

近日,辉瑞在其官网宣布,决定终止开发口服胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂Danuglipron(PF-06882961),原因系在一项有关用药剂量的临床试验中,一名患者出现了可能由该...

2025-04-21 10:29

福建省医保局印发单列门诊统筹支付医保药品目录(2024年版)资讯

福建省医保局印发单列门诊统筹支付医保药品目录(2024年版)

根据2024年6月发布的《福建省医保药品单列门诊统筹支付管理办法(试行)》,为了让参保患者无需住院、在门诊就医也能用上国家谈判药品、享受医保待遇,将适用于门诊治疗、使用周...

2025-04-20 13:34

首批中国消费名品名单,医药健康企业有哪些?资讯

首批中国消费名品名单,医药健康企业有哪些?

近日,工业和信息化部办公厅发布首批中国消费名品名单,分为中国消费名品名单和中国消费名品成长企业名单。首批中国消费名品名单共包括93个企业品牌和43个区域品牌。中国消费名...

2025-04-20 11:17

携手共绘“个性化近视手术”新蓝图:爱尔眼科与爱尔康启动100家医院全光塑技术战略合作资讯

携手共绘“个性化近视手术”新蓝图:爱尔眼科与爱尔康启动100家医院全光塑技术战略合作

双方将以技术共享为核心,以人才培养为支撑,以科研协作为纽带,全力推进屈光手术标准化诊疗体系建设,加速前沿技术在临床领域的普及应用

文/ 屈慧莹 2025-04-19 23:35

CDE:简化港澳已上市传统口服中成药内地上市注册审批申报资料及技术要求资讯

CDE:简化港澳已上市传统口服中成药内地上市注册审批申报资料及技术要求

允许香港、澳门特区本地登记的生产企业持有,并经香港、澳门特区药品监督管理部门批准上市且在香港、澳门特区使用15年以上,生产过程符合药品生产质量管理规范(GMP)要求的传统...

2025-04-18 18:54

君德医药完成近亿元A轮融资,加速推进创新药械组合平台建设与产品上市资讯

君德医药完成近亿元A轮融资,加速推进创新药械组合平台建设与产品上市

本轮融资主要用于首个减重口服器械的注册及生产销售,以及加速多个核心创新药械组合技术平台的产品管线研发进程。

2025-04-18 14:34

礼来首个小分子口服GLP-1RA药物orforglipron 3期临床研究成功资讯

礼来首个小分子口服GLP-1RA药物orforglipron 3期临床研究成功

Orforglipron是首个成功完成3期临床研究的小分子GLP-1类药物,各剂量组平均A1C降幅为1 3%至1 6%

2025-04-18 14:12