分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用,来指导临床的工作,本文分病种对激酶抑制剂做了简单总结。
首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:
1. 全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。
2. 胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。
TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或 INR,防止发生出血、胃肠道出血。
3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。
TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。
除了这三种一般不良反应外,针对各种激酶抑制剂,医生们也需要关注下面的不良反应。
非小细胞肺癌(NSCLC)
NSCLC 靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
1. 吉非替尼
作用靶点:EGFR。
治疗:EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC。
不良反应:结膜炎、间质性肺病。
2. 厄洛替尼
作用靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit。
治疗:既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)。
不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常。
3. 埃克替尼
作用靶点:EGFR
治疗:既往化疗失败的 NSCLC
不良反应:较轻
4. 阿法替尼
作用靶点:EGFR、HER2、HER4
治疗:NSCLC,HER2 阳性晚期乳腺癌
不良反应:肾损伤、QT 间期延长
5. 克唑替尼
作用靶点:ALK、cMET、RON
治疗:ALK 阳性 NSCLC
不良反应:视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长
6. 色瑞替尼
作用靶点:ALK、IGF1R。
治疗:对克唑替尼耐药的 NSCLC。
不良反应:疲劳、肝毒性。
乳腺癌
1. 拉帕替尼
作用靶点:HER-1、HER-2
治疗:HER2 阳性乳腺癌
不良反应:肝毒性、LVEF 下降
2. 帕博西尼
作用靶点:CDK-4、CDK-6
治疗:HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌
不良反应:骨髓抑制、血栓
胃肠肿瘤
1. 瑞格非尼
作用靶点:VEGFR2、TIE
治疗:转移性结直肠癌,GIST
不良反应:出血、高血压
2. 阿帕替尼
作用靶点:VEGFR2
治疗:晚期胃癌
不良反应:出血,血小板降低
肾癌
1. 索拉非尼
作用靶点:VEGFR、DGFR。
治疗:不能手术的肾癌、肝癌。
不良反应:手足综合征、低磷血症。
2. 舒尼替尼
作用靶点:VEGFR、DGFR。
治疗:转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST。
不良反应:全身乏力发热。
3. 帕唑替尼
作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT。
治疗:晚期肾癌、软组织肉瘤。
不良反应:肝毒性、头发脱色。
4. 阿西替尼
作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT。
治疗:晚期肾癌。
不良反应:高血压、血液高凝、胃肠穿孔。
黑色素瘤
1. 威罗非尼
作用靶点:RAF V600E。
治疗:恶性黑色素瘤。
不良反应:第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长。
2. 达拉非尼
作用靶点:RAF V600E。
治疗:恶性黑色素瘤。
不良反应:第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病。
3. 曲美替尼
作用靶点:MEK-1、MEK-2
治疗:恶性黑色素瘤
不良反应:心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病
甲状腺癌
1. 凡德他尼
作用靶点:EGFR、VEGFR。
治疗:甲状腺髓样癌。
不良反应:QT 间期延长、缺血性脑血管事件。
2. 卡博替尼
作用靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3。
治疗:转移性甲状腺髓样癌。
不良反应:动脉血栓事件、伤口裂开、高血压。
3. 乐伐替尼
作用靶点:VEGFR。
治疗:晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌。
不良反应:高血压、脑病。
血液肿瘤
1. 伊马替尼
作用靶点:Bcr-Abl。
治疗:h(+) CLL,GIST。
不良反应:较轻。
2. 达沙替尼
作用靶点:Bcr-Abl、scr。
治疗:h(+) CLL/ALL,GIST。
不良反应:体液潴留(胸腔积液)。
3. 尼洛替尼
作用靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit。
治疗:h(+) CLL。
不良反应:QT 间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。
4. 帕纳替尼
作用靶点:Bcr-Abl。
治疗:CML,Ph(+)ALL。
不良反应:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄。
5. 博舒替尼
作用靶点:Bcr-Abl。
治疗:h(+) CLL。
不良反应:血小板减少,肾衰,心衰。
6. 拉铁尼伯
作用靶点:TK。
治疗:套细胞淋巴瘤,17p 缺失的 CLL。
不良反应:出血感染,肾毒性。
7. Idelalisib
作用靶点:I3K delta。
治疗:复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤。
不良反应:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎。
8. 鲁索利替尼
作用靶点:JAK1、JAK2。
治疗:骨髓纤维化。
不良反应:血象降低。
来源:肿瘤时间 作者:勤文
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