艾尔健(Allergan)与默沙东(MSD)近日达成独家授权协议,支付2.5亿美元重金买入默沙东CGRP偏头痛开发项目的独家全球权利。该项目包括2种小分子口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,目前正开发用于治疗和预防偏头痛(migraine)。此次重金买入CGRP项目,将加强艾尔健中枢神经系统的管线资产,同时帮助奠定该公司在偏头痛急性治疗及预防领域的潜在领导者地位。CGRP是一种传递感觉的神经肽,被认为与血管扩张、炎性反应及疼痛信号有关,而这些均被认为与偏头痛的病理生理学有牵连。
根据协议条款,2.5亿美元中的一半资金(1.25亿美元)将在通过美国《1976年哈特—斯科特—罗迪诺反垄断改进法(HSR)》审查后支付,另一半资金将在2016年4月份支付。此外,默沙东还将获得潜在的开发及商业化里程碑款项,以及药物上市后销售额达2位数的特许权使用费。
艾尔健将全面负责CGRP项目的开发及产品的生产及商业化。此次协议,使艾尔健获得了2种CGRP受体拮抗剂:(1)MK-1062,这是一种口服小分子拮抗剂,用于偏头痛的急性治疗,目前该药的一项II期临床已经完成,在与FDA讨论完II期数据后,将进入III期临床开发;首个III期研究预计在2016年启动。(2)MK-8031,这是一种口服小分子拮抗剂,用于偏头痛的预防,该药的一项II期临床预计将在2016年启动。
其实早在2011年,默沙东就因为肝脏毒性问题终止了2款口服CGRP拮抗剂MK-9074(telcagepant)和MK-3207的临床开发项目。不过,MK-1062和MK-8031属于与前2者不同的化合物系列,迄今为止在临床中还没有表现出肝脏毒性证据。
偏头痛(migraine)是一种常见的慢性神经血管性疾病,特征为反复发作的剧烈头痛,多为偏侧,一般可持续4-72小时,常伴有恶心、呕吐、声光刺激、视觉变化;安静环境、休息可缓解偏头痛。目前,尚没有药物能够治愈偏头痛。
在美国,偏头痛患者群体达3600万,约占总人口的12%。据估计,有38%的患者(每月经历4-30天偏头痛发作)能够从预防性治疗中受益,但只有13%的患者使用日常预防性偏头痛药物,因此该领域存在着巨大的未获满足的医疗需求。
世界卫生组织(WHO)将偏头痛指定为20个最致残的疾病之一,偏头痛患者更可能发生抑郁、焦虑、睡眠障碍、其他疼痛及疲劳。
来源:生物谷