有研究发现热激蛋白Hsp90能够帮助参与癌症进展的信号蛋白进行正确折叠，因此成为癌症治疗干预的一个新靶点得到科学家们关注。天然鱼藤酮类化合物鱼藤素是Hsp90的一种抑制剂，但该化合物的神经毒性大大限制了其作为抗癌药物在临床领域的应用前景。
近日，来自首尔大学的研究人员在国际学术期刊cancer research上发表了一项最新研究进展，在这项研究中他们找到一种鱼藤素类似物解决了使用鱼藤素带来的神经毒性问题，这为该类化合物在抗癌领域的应用提供了新的契机。
研究人员表示这种名为SH-1242的新型鱼藤素类似物可以作为候选药物靶向人类肺癌细胞，其中包括产生化疗药物抵抗或携带KRAS突变的肺癌细胞。
在这项研究中，研究人员对一种KRAS驱动的肺癌小鼠模型进行SH-1242药物处理，结果发现能够降低肿瘤的多样性，大小和数量。与此类似，在基于人类细胞系建立的模型和人源异种移植模型（PDX model）中，SH-1242可以诱导癌细胞发生凋亡，抑制肿瘤脉管系统形成，并且检测不到毒性存在。
研究人员表示，与鱼藤素相比，SH-1242在正常细胞中的毒性大大减少，给实验大鼠进行药物处理不会在脑中产生明显的组织病理学特征。机制研究表明SH-1242能够结合Hsp90的C端ATP结合口袋，干扰Hsp90与其他分子伴侣以及待折叠蛋白的相互作用，从而触发细胞对待折叠蛋白的降解机制，这一过程并不影响Hsp70的表达。
总得来说，这项研究找到了Hsp90天然抑制剂鱼藤素的类似物--SH-1242，同时证明该类似物具有良好的抗癌效应并且不会产生明显的神经毒性，这对进一步开发靶向Hsp90的抗癌药物以及拓展鱼藤酮类化合物的临床应用前景具有一定意义。
原文检索
来源：生物谷
为你推荐
资讯 CDE：细胞治疗产品临床药理学研究技术指导原则（试行）
本指导原则所涵盖的细胞治疗产品是指来源、操作和临床试验过程符合伦理要求，按照药品管理相关法规进行研发和注册申报，用于治疗疾病的人体来源活细胞产品。
2024-11-21 22:11
资讯 万泰生物九价HPV疫苗男性临床试验申请获批
近日，万泰生物发布公告称，公司全资子公司厦门万泰沧海生物技术有限公司（下简称：万泰沧海生物）收到国家药品监督管理局下发的《药物临床试验通知书》（通知书编号：2024LP025...
2024-11-21 13:31
资讯 百济神州，达成了一项和解
近日，百济神州美股发布临时公告宣布，其两家子公司BeiGene USA,Inc 和BeiGene Switzerland GmbH（与百济神州有限公司合称“百济神州”）与MSN Pharmaceuticals,Inc 和MSN...
2024-11-21 08:54
资讯 TPP亚太区总裁叶惠琦：以AI赋能医疗，推动“一人一生一份电子病历”理念中国落地
作为英国NHS（英国国家医疗卫生体系）首选的医疗解决方案与服务供应商，TPP凭借其前沿的理念和创新的技术，正加速在中国市场深耕，推动中国医疗服务的信息化、智慧化进程。
文/张蓉蓉 2024-11-20 15:51
资讯 将获超4000万美元现金付款，博奥信2款自免资产授权出海
日前，博奥信生物宣布与Aclaris Therapeutics就BSI-045B和BSI-502达成全球（除大中华区外）独家授权协议。根据协议条款，博奥信将获得超过4000万美元的现金付款，作为首付款以...
2024-11-20 14:19
资讯 因美纳宣布扩展TruSight Oncology产品线
最新解决方案将亮相于分子病理学协会年度会议，以实现对肿瘤的全景变异分析。由因美纳客户主导的研究和分享将提供最新的肿瘤分析证据和相关内容。
2024-11-20 10:01
资讯 一家中国Biotech企业反向收购了美股上市公司
在当今的生物科技领域，Biotech公司正积极探索新的生存与发展之道，或选择“卖身”大药企怀抱，或寻求“联姻”以壮大自身。而在这股潮流中，睿跃生物（Cullgen）却独辟蹊径，通...
2024-11-20 09:21
资讯 共创共享眼科智慧！首届泛大湾区眼科学术会议（PGBO·2024）圆满落幕
11 月 15 日至 17 日，由爱尔眼科医院集团、广东省医疗行业协会主办，东莞市医学会眼科分会、暨南大学附属东莞爱尔眼科医院承办的“首届泛大湾区眼科学术会议（PGBO·2024...
2024-11-20 09:16
资讯 让急救更便捷，晖致在研新药亮相长城会，期待助力心梗救治
11月7—10日，第35届长城心脏病学大会（GW-ICC 2024）暨亚洲心脏大会（ASH 2024）在北京召开。作为全球领先的医疗健康公司企业之一，晖致携在研新款高选择性的P2Y12受体拮抗剂...
2024-11-19 16:51
资讯 康弘药业荣获2024中医药传承与创新最佳实践案例奖
经过激烈角逐,凭借在中医药传承与创新实践方面的卓越表现,康弘药业下属子公司——济生堂药业，从众多参选企业中脱颖而出,成功登榜“2023中国中药企业传承与创新最佳实践案例50”。
2024-11-19 13:19
资讯 上海公布2024年9月挂网公开议价超“黄线”、未通过公允性评估、重点监控药品幅度靠前且有一定采购金额的品种
近日，上海市医药集中招标采购事务管理所公布了2024年9月挂网公开议价超“黄线”、未通过公允性评估、重点监控药品幅度靠前且有一定采购金额的品种。
2024-11-18 22:09
资讯 华东医药创新研发加速，两款GLP-1药物获批脂肪肝相关适应症临床试验
由全资子公司中美华东申报的HDM1005注射液（靶向GLP-1 GIP长效激动剂）临床试验申请已获得FDA批准，可在美国开展I期临床试验，适应症为代谢相关脂肪性肝炎（MASH）。
2024-11-18 20:02
资讯 美的楼宇科技携制药行业暖通解决方案亮相2024药机展，赋能制药行业绿色智慧升级
11月17日，第65届（2024秋季）中国国际制药机械博览会（以下简称“药机展”）于厦门国际博览中心盛大举办。作为楼宇智慧生态集成解决方案引领者，美的楼宇科技以“以智提质，构...
2024-11-18 15:12
资讯 最高6.26亿美元，康诺亚再“出海”一款双抗
日前，康诺亚发布公告宣布其子公司成都康诺亚与Platina Medicines Ltd（PML）已订立独家许可协议，授予PML在全球（不包括中国内地、香港、澳门及台湾）研究、开发、生产、注册...
2024-11-18 11:06
资讯 华东医药旗下Sinclair多款核心医美产品国内临床取得新进展
其中， MaiLi Precise完成中国临床试验全部受试者主要终点随访；Ellansé®伊妍仕® S型新增适应症和Lanluma® V型均完成中国临床试验全部受试者入组；全新专利成分的真皮注...
2024-11-17 19:20
资讯 拒不调价，礼来、赛诺菲、恒瑞等企业品种被取消中选资格
山西省药械集中招标采购中心发布《关于广东联盟阿莫西林等药品集采价格进行调整处置的通知》，其中部分药品企业拒不接受广东省价格整改要求，相关药品取消中选资格及中选价，转...
2024-11-16 23:49
资讯 省级慢性呼吸系统疾病防治技术牵头单位名单
省级慢性呼吸系统疾病防治技术牵头单位在省级卫生健康行政部门指导下，牵头开展本省（自治区、直辖市）慢性呼吸系统疾病防治相关工作。
2024-11-16 22:34